Два укола Мовалиса 30 мг при острых болях не рекомендуются без предварительной консультации с врачом. Это связано с тем, что превышение дозировки может увеличить риск побочных эффектов и негативно сказаться на состоянии здоровья.
Если боли сильные и не унимаются, лучше обратиться к специалисту, который предложит оптимальный план лечения и, при необходимости, скорректирует дозировку препарата.
- Мовалис (мелоксикам) применяется для облегчения боли и воспаления при острых состояниях.
- Обычно рекомендованная доза составляет 15 мг один раз в день, возможен старт с 7,5 мг при необходимости.
- Два укола по 30 мг за один день превышают максимальную суточную дозу и могут привести к серьезным побочным эффектам.
- Перед применением важно проконсультироваться с врачом для определения адекватной дозы.
- При острых болях следует соблюдать инструкции и не превышать рекомендуемую дозировку.
Мовалис таблетки 15 мг x20
вспомогательные компоненты: натрий цитрат дигидрат, лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К25, коллоидный безводный диоксид кремния, кросповидон, стеарат магния.
Таблетки имеют круглую форму и окраску от бледно-желтого до лимонного. Одна сторона изделия выпуклая с закругленным краем и с изображением логотипа компании BI, а на обратной стороне по окружности находится разделительная линия, по обе стороны которой выбито «59D» для 7,5 мг и «77С» для 15 мг.
Мелоксикам хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и его абсолютная биодоступность при пероральном применении достигает почти 90%.
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 час. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.
Употребление пищи или антацидов не оказывает значительного влияния на поглощение данного лекарства.
Мелоксикам активно связывается с плазменными белками, достигнув 99% связывания с альбуминами.
Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.
Объем распределения составляет около 11 литров, причем коэффициент вариации варьируется от 7 до 20%.
При многоразовом применении объем распределения в среднем составляет 16 литров, а коэффициент вариации колеблется от 11 до 32%.
Биотрансформация. Мелоксикам претерпевает значительные изменения в печени. В моче обнаруживаются четыре разных метаболита, которые не обладают фармакодинамической активностью. Основной метаболит (5′-карбоксимелоксикам, составляющий 60% от общей дозы) образуется в результате окисления промежуточного метаболита (5′-гидроксиметилмелоксикама, который составляет 9% от дозы). В образовании двух других метаболитов, составляющих 16% и 4% от дозы препарата, вероятнее всего, участвует активность пероксидазы.
Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.
Период полувыведения варьирует от 13 до 25 часов после приема. Общий плазменный клиренс составляет 7-12 мл/мин после приема однократной дозы.
Фармакокинетика у особых категорий пациентов
Недостаточность почек и печени
Печеночная недостаточность, а также почечная недостаточность от легкой до умеренной степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. У пациентов с умеренным нарушением функции почек общий клиренс выше. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью увеличение объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама за счет снижения связывания препарата с белками.
Пациенты пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высокие значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.
МОВАЛИС — это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относящийся к производным еноловой кислоты, который проявляет противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Он продемонстрировал выраженное противовоспалительное воздействие на всех стадиях воспалительного процесса.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов (медиаторов воспаления). Благодаря преимущественно селективному ингибированию циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1), мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в бóльшей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Селективность мелоксикама по отношению к ЦОГ-2 подтверждается in vivo и ex vivo.
Мелоксикам дозозависимо активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Тем самым доказано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.
Эффективность и безопасность применения Мовалиса в лечении дорсопатий
Проблема боли в пояснице вызывает постоянную обеспокоенность среди специалистов различных областей медицины — неврологов, нейрохирургов, ортопедов и ревматологов. Практически каждый человек хотя бы раз в жизни сталкивается с болями в спине. Учитывая, что данное заболевание в большей степени затрагивает людей в трудоспособном возрасте и является одной из основных причин временной нетрудоспособности, становится ясным его социально-экономическое значение.
В большинстве случаев болевой синдром в спине связан с различными заболеваниями позвоночника, среди которых на первом месте стоит остеохондроз. Этот недуг является дегенеративно-дистрофическим процессом, который затрагивает межпозвонковые диски, позвонковые тела, их суставы и мышечно-связочный аппарат. С возрастом безкровное пульпозное ядро межпозвонкового диска подвергается деградации, что приводит к его высыханию, уплощению и выпячиванию фиброзного кольца. В волокнах фиброзного кольца появляются трещины, через которые может просачиваться или выпадать пульпозное ядро, вызывая грыжи различной локализации. Уплощение диска создает нагрузку на суставы, что приводит к межпозвоночному артрозу (спондилоартрозу).
Патологическая импульсация из пораженных костных, хрящевых, связочных и капсулярных структур позвоночника приводит к тоническому напряжению мышц позвоночника и конечностей, то есть развивается рефлекторный мышечно-тонический синдром. Кроме того, боли при остеохондрозе позвоночника могут быть обусловлены механическим воздействием грыжевого выпячивания на корешки (дискогенные корешковые синдромы — радикулопатии). Длительное сохранение ноцицептивной импульсации приводит к формированию устойчивых патологических связей, выраженным дистрофическим изменениям в окружающих тканях, которые в свою очередь становятся источником болевых сигналов, тем самым, определяя развитие «порочного круга».
Таким образом, ключевой задачей при терапии обострений вертеброгенных заболеваний периферической нервной системы является быстрое и эффективное устранение болевого синдрома, что снижает риск хронизации боли и улучшает общий прогноз. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) занимают в этом процессе главное место.
Основной механизм действия НПВП заключается в ингибиции синтеза циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, принимающего ведущее участие в метаболизме арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота в свою очередь является предшественником простагландинов, накопление которых приводит к повышению чувствительности ноцицепторов к различным стимулам. В настоящее время установлено наличие двух изоформ ЦОГ, играющих различную роль в норме и при патологии. Изофермент ЦОГ-2 синтезируется при воздействии патогенных факторов, сопровождающихся развитием воспалительной реакции, и тем самым принимает активное участие в формировании болевого потока. Изофермент ЦОГ-1 вырабатывается постоянно и обеспечивает нормальное протекание ряда физиологических реакций, в том числе обеспечивает необходимое функциональное состояние слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Таким образом, именно ингибиция ЦОГ-2 вследствие приема НПВП приводит к развитию противовоспалительного и аналгетического эффекта, а ингибиция ЦОГ-1 сопровождается развитием побочных эффектов.
Уточнение особенностей механизма действия НПВП позволило подойти к созданию принципиально новых нестероидных противовоспалительных средств, обезболивающий эффект которых и безопасность применения отвечали бы запросам практикующих врачей и самих пациентов.
Одним из первых препаратов этой группы стал мовалис (мелоксикам) от компании Boehringer Ingelheim. Мовалис представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, которое избирательно блокирует ЦОГ-2 с минимальным воздействием на ЦОГ-1, что обеспечивает высокий противовоспалительный и анальгезирующий эффект с низким риском развития язв.
Мелоксикам полностью всасывается при внутримышечном введении, максимальная концентрация его в плазме достигается примерно через 60 минут. Период полувыведения препарата составляет в среднем 20 часов, что определяет однократность его суточного приема. Устойчивая концентрация в плазме достигается через 3-5 дней после начала приема препарата. Кроме того, мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от концентрации в плазме крови.
С целью оценки эффективности и безопасности применения мовалиса было предпринято терапевтическое наблюдательное исследование на группе из 30 человек (20 мужчин и 10 женщин) в возрасте от 20 до 88 лет. Критериями включения в исследование были: наличие боли в пояснично-крестцовой области, обусловленной остеохондрозом и спондилоартрозом позвоночника, возраст свыше 18 лет. Критериями исключения являлись язвенная болезнь в стадии обострения, выраженная печеночная и почечная недостаточность, необходимость одновременного применения антикоагулянтов, гиперчувствительность к мелоксикаму или другим препаратам из группы НПВП, беременность и кормление грудью.
Все пациенты были разделены на две группы: первая группа (22 человека) состояла из больных с вертебогенными болями и мышечно-тоническими синдромами, во второй группе (8 человек) страдали от грыж межпозвонковых дисков с компрессионными корешковыми синдромами. Наличие грыжи межпозвонкового диска подтверждено с помощью магнитно-резонансной томографии.
Длительность заболевания варьировала от 1 года до 29 лет, в среднем составив около 10 лет. Средняя длительность обострения до назначения мовалиса составляла 10-12 дней. Половина пациентов в начальном этапе использовали различные НПВП, чаще всего диклофенак (36,7%), однако это давало лишь незначительный и недолговечный эффект. Стационарное лечение проходили 53,3% пациентов, 46,7% получали лечение амбулаторно, причем в 23,3% случаях больничный лист не выдавался.
Для оценки эффективности мовалиса применялся клинический неврологический анализ по стандартной методике, оценка интенсивности болевых ощущений пациентов в ходе повседневной деятельности по десятибалльной визуальной аналоговой шкале (ВАШ) и характеристика эффективности лечения по субъективному отчету больных.
На основании результатов скрининговых исследований был разработан следующий режим назначения мовалиса. Первые три дня пациенты получали препарат в инъекционной форме по 15 мг в сутки однократно (внутримышечно). Затем переходили на таблетки с дозировкой 15 мг в сутки, принимая их один раз в день в течение следующих 20 дней или на меньшую продолжительность при условии полного снятия болевого синдрома.
Терапия мовалисом проводилась на фоне традиционного лечения вертеброгенных поражений периферической нервной системы, включавшего сосудистые препараты, диуретики, витамины группы В, физиотерапевтическое лечение, лечебную физкультуру.
Повторное обследование, включавшее клинико-неврологический осмотр, оценку переносимости и эффективности препарата согласно ВАШ, а при необходимости дополнительные методы, проводилось через 1 час после первой и третьей инъекций, а также на 5-7 дней после начала приема таблетированной формы препарата и по завершению курса лечения.
Таблица 1. Динамика интенсивности боли по ВАШ в течение курса лечения мовалисом.
Перед лечением
Через 1 час после инъекции
После 3-х внутримышечных инъекций
Действие
Основной активный компонент Мовалиса — мелоксикам — оказывает селективное действие на простагландины, вырабатываемые в области воспаления, угнетая их синтез. Этот механизм обусловлен выборочным ингибированием циклооксигеназы второго типа, которая отвечает за образование простагландинов.
НПВП могут быть как селективного, так и неселективного типа. Главным преимуществом Мовалиса в сравнении с другими средствами является то, что он блокирует только один тип циклооксигеназы, что обеспечивает более выраженное терапевтическое воздействие.
Дело в том, что при угнетении первого типа этих ферментов приводит к развитию у больного серьезных осложнений работы почек и желудка. Ученые длительное время изучали Мовалис, проводили необходимые исследования, в ходе которых было установлено, что он не способствует объединению тромбоцитов, а также не оказывает негативного влияния на процесс циркуляции крови, что также отличает его от НПВС неселективного типа. Если принимать препарат в показанных терапевтических дозах, то вероятность того, что у пациента будет развиваться пептическая язва, появится чувство боли или тошноты, или рвота, сводится к минимуму. То же самое относится и к частоте появления перфораций и кровотечений, но здесь в большей степени все зависит от длительности приема средства и его дозы. Мовалис, так же, как и многие его аналоги – это препарат, который приобретают только при наличии выписанного рецепта от ведущего специалиста.
Инструкция по применению указывает, что главный действующий компонент полностью усваивается после внутримышечного введения. Если пациент получает дозу, равную одной ампуле — 15 миллиграмм активного вещества, его концентрация в крови составляет от 1,6 до 1,8 микрограмм на миллилитр, что достигается через 1-1,5 часа после введения.
Всасывание мелоксикама белками плазмы крови достаточно высокое, он связывается с альбумином на 99%. Также отмечается, что компонент способен проникать в синовиальную оболочку, и его концентрация в этой жидкости составляет примерно 50%, что и обеспечивает быстрое появление терапевтического эффекта.
Метаболизм главного компонента происходит в печени. Появление главного метаболита происходит в процессе окисления промежуточного метаболита, который Вырабатывается, но в значительно меньшем количестве.
Выведение в равной степени осуществляется почками и кишечником, в большей части в виде метаболитов. В процессе дефекации. В неизменном виде, выводится не более 5% лекарственного средства, но все зависит от принятой дозы в течение суток. В неизменном виде в составе моче компонент можно определить только в следовых объемах.
Мовалис ампулы – показания (видео инструкция) описание, отзывы
При острых болях использование препаратов, таких как Мовалис, требует особого внимания. Мовалис — это противовоспалительное средство, обладающее анальгезирующим эффектом, и его применение в виде уколов может быть весьма эффективным. Однако доза и частота введения препарата должны строго контролироваться и соответствовать рекомендациям врача. В большинстве случаев рекомендуется начинать с одной инъекции и оценивать степень болевого синдрома перед дальнейшим использованием препарата.
Лично я считаю, что два укола Мовалиса по 30 мг могут быть необоснованно высокими для однократного лечения. При применении не следует забывать о возможных побочных эффектах, таких как раздражение слизистой желудка или развитие почечной недостаточности. Каждый случай необходимо рассматривать индивидуально, принимая во внимание общую клиническую картину пациента, его возраст и наличие сопутствующих заболеваний.
Если острая боль не уменьшилась после первой инъекции, важным будет обратиться к врачу для пересмотра тактики лечения. Возможно, потребуется перейти на другой препарат или использовать дополнительные методы обезболивания. Самовольное увеличение дозы может привести к серьезным последствиям, поэтому всегда лучше консультироваться с медицинским специалистом, прежде чем принимать решение о дальнейшем лечении.
Опыт других людей
Многие люди, применяющие раствор для инъекций Мовалис, отмечают его высокую эффективность и быстрое действие. Пациенты отмечают, что препарат помогает справиться с болями и воспалением суставов, улучшает подвижность и общее самочувствие. Они отмечают удобство применения и отсутствие неприятных ощущений при инъекциях. Благодаря Мовалису люди возвращаются к активному образу жизни и забывают о дискомфорте, вызванном болезненными состояниями суставов.
- Остеохондроз позвоночника;
- Артрит;
- Гонартроз;
- Анкилозирующий спондилит.
Лекарственный препарат часто назначают пациентам с невралгиями различных причин и при защемлениях нервов.
Как сделать укол Мовалиса правильно
Мовалис назначается как самостоятельно, так и в комбинации с другими анальгезирующими средствами для снятия умеренной или сильной боли у взрослых. Мовалис относится к группе НПВП и снижает выработку организмом веществ, вызывающих боль, жар и воспаление.
ООО «КОМАРИК»119027, г Москва, поселок Внуково, ул Луговая, д 4 стр 1, помещ 158 (926) 33-44-167
Мовалис назначают отдельно или в сочетании с другими обезболивающими препаратами для облегчения умеренной или сильной боли у взрослых. Мовалис относится к классу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Данный препарат уменьшает выработку организмом веществ, которые вызывают боль, жар и воспаление.
Не забывайте следовать рекомендациям врача и соблюдать указанные им дозы и схемы применения. Если у вас возникнут какие-либо вопросы или сомнения, всегда лучше проконсультироваться с вашим лечащим врачом.
Рекомендуем сразу сохранить в закладки текущую страницу со статьей в вашем браузере, чтобы в будущем быстро вернуться к ней при необходимости.
Способы применения препарата Мовалис
Мовалис выпускается в виде раствора для внутримышечных инъекций и не предназначен для внутривенного введения. Препарат можно вводить внутримышечно в течение первых 2-3 дней терапии, а затем переходить на пероральные (через рот) формы препарата.
Доза препарата зависит от тяжести состояния и возраста пациента. Обычно врач назначает инъекции один раз в день. В легких случаях вводят 7,5 мг, в тяжелых случаях до 15 мг один раз в сутки. Рекомендуемая максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.
Как выполнять инъекции Мовалиса, чтобы минимизировать риск желудочно-кишечных кровотечений и других побочных эффектов.
- Применяйте это средство в течение кратчайшего необходимого времени. Не увеличивайте дозу и не принимайте препарат чаще или дольше, чем рекомендовано врачом.
- Особую осторожность должны соблюдать пациенты с нарушениями функции почек. При тяжелой почечной недостаточности максимальная доза не должна превышать 7,5 мг в день. Сразу обратитесь к врачу при появлении следующих симптомов: боли в животе или пояснице, черный стул, темная моча, потеря аппетита, жар, головные боли, зуд, тошнота и рвота, высыпания на коже, отеки голени и стоп, необычная усталость или слабость, желтее глазных склер или кожи.
- Риск кровотечения увеличивается при наличии язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, при курении, частом употреблении алкогольных напитков, в возрасте старше 60 лет, а также при приеме некоторых медикаментов (например, глюкокортикостероидов, ацетилсалициловой кислоты и других антитромбоцитарных средств).
- Этот препарат может увеличить вероятность инфаркта миокарда или инсульта, особенно у пациентов с предшествующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающих его на протяжении длительного времени.
Правильное выполнение инъекции Мовалиса должно быть подробно объяснено вашим врачом. Важно, чтобы специалист был осведомлен о любых новых симптомах, возникающих во время лечения. Для оценки возможных побочных эффектов вам могут понадобиться анализы крови и мочи.
Нет опыта выполнения инъекций?
Если у вас нет опыта в осуществлении инъекций, как для себя, так и для других, рекомендуем использовать автоинъектор «Комарик Про». С данным устройством выполнение уколов дома станет легким и комфортным, даже без предварительной подготовки.
Куда выполняются уколы Мовалиса
В этом и следующем разделах статьи вы узнаете, куда и как сделать укол Мовалиса правильно внутримышечно. Ниже приведен перечень рекомендованных анатомических областей, оптимальных для такого способа введения лекарства. Мовалис необходимо вводить глубоко внутримышечно.
Боковая и прямая мышцы бедра (инъекции объемом до 5 мл за раз): ее можно найти на наружной (боковой) поверхности бедра, отмерив одну ширину ладони вниз от выступающего участка (большого вертела) бедренной кости чуть ниже паха и одну — вверх от колена. В получившемся промежутке расположена средняя треть латеральной стороны бедра. Именно она вам и нужна.
Большая ягодичная мышца (инъекции объемом до 4 мл за раз). Перед тем как сделать укол, следует правильно определить место инъекции: визуально разделите ягодицу на 4 квадранта, место для инъекции находится в верхнем наружном квадранте ягодицы.
Так, прямая мышца бедра или боковая широкая мышца должны рассматриваться как предпочтительные места для женщин с избыточной массой тела, поскольку на этих участках меньше подкожно-жировой ткани, чем на ягодицах.
Вентро-ягодичная область (инъекции до 2,5 мл за один раз). Для нахождения подходящей зоны инъекции может потребоваться помощь: ладонь правой руки помещается на большой вертел левого бедра. Указательный палец выдвигается и касается передней верхней части подвздошной кости, а средний палец уходит максимально далеко вдоль ее гребня.
Эта зона имеет очертания в форме буквы V между указательным и средним пальцами. Если вы не уверены в правильности выполнения укола Мовалиса, выберите именно вентро-ягодичную область. Здесь отсутствуют крупные сосуды и нервы, а жировой ткани немного, что делает инъекции менее болезненными и удобными для выполнения в лежачем, стоячем или сидячем положении.
Как упростить процесс самостоятельного выполнения инъекций?
Для удобства и безопасности при внутримышечных инъекциях рекомендуется использовать персональное медицинское устройство «КомарикПро». Это устройство позволяет выполнять инъекции в ягодицу, бедро или плечо с высокой точностью и комфортом. Игла вводится под углом 90 градусов, а Вы можете регулировать глубину и скорость введения лекарства.
Выбор иглы, ее длины и угол наклона при введении
Общие правила: выбирайте шприц с минимальным объемом, достаточным для рекомендованной врачом дозы лекарства. Учтите длину иглы, необходимую для достижения мышечного слоя.
Угол введения иглы: 90 градусов
Пациент | Наименование иглы, размер иглы |
Новорожденные (28 дней и младше) при условии, что кожа туго натянута и подкожные ткани не уплотнены | 22-25G, длина 16 мм |
Младенцы в возрасте от 1 до 12 месяцев | 22-25G, длина 25 мм |
Малыши в возрасте 1–2 года | 22-25G, длина 25–32 мм |
Дети в возрасте 3 года — 18 лет | 22-25G, длина 25–32 мм |
Взрослые весом до 70 кг. | 22-25G, длина 25 мм |
Мужчины с весом от 70 до 120 кг Женщины с весом от 70 до 90 кг | 22-25G, длина 25–38 мм |
Мужчины весом 120 кг и более Женщины весом 90 кг и более | 22-25G, длина 38 мм. |
Порядок выполнения инъекции препарата Цефепим
В этом разделе вы узнаете, как сделать укол Мовалиса.
Чтобы упростить процесс самостоятелтного введения лекарства, примите удобное положение, что поможет расслабить мышцы и уменьшить болевые ощущения. Выбор позиции зависит от места инъекции Вольтарена:
- Для инъекций в ягодицу, если их делает кто-то другой, лягте на живот или бок. Если вы выполняете укол самостоятельно, вам будет удобнее стоять, при этом распределите вес на ногу, противоположную месту инъекции.
- При инъекциях в бедро лучше всего сидеть, однако возможно и стоять, расслабив мышцы ноги, куда вводится препарат.
Чем выполнять инъекцию
Если вы выполняете инъекцию самостоятельно или привлекаете к этому сторонних людей без медицинской квалификации, то рекомендуем использовать специальное устройство «КомарикПро» – с ним сделать укол будет максимально просто, безболезненно и безопасно.
Устройство совместимо с обычными шприцами объемом 2, 3 и 5 мл, разработано и протестировано с участием медицинских специалистов и имеет регистрацию Росздравнадзора, учитывая все требования к медицинским манипуляциям.
- Внешний вид устройства Комарик с установленным в нем шприцем:
- Производитель Boehringer Ingelheim
- Страна выпуска Испания
- Категории: заболевания опорно-двигательного аппарата, противовоспалительные препараты, обезболивающие, спазмолитики, анестетики
- Действующее вещество (МНН) — Мелоксикам
- Все характеристики
- Формы выпуска: аналоги
- остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
- ревматоидный артрит;
- анкилозирующий спондилит;
- различные воспалительные и дегенеративные болезни опорно-двигательной системы, такие как артропатии и дорсопатии (например, ишиас, боли в спине, плечевой периартрит и прочие), сопровождающиеся болевыми ощущениями.
- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным элементам препарата;
- гиперчувствительность (включая другие НПВП), полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП с учетом вероятности перекрестной чувствительности;
- активные язвенно-эрозивные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки;
- воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит) на стадии обострения;
- тяжелая форма печеночной или сердечной недостаточности;
- значительная почечная недостаточность, если не проводится гемодиализ;
- активные заболевания печени;
- живое желудочно-кишечное кровотечение и недавние цереброваскулярные кровотечения или установленные нарушения коагуляции;
- сопутствующая терапия антикоагулянтами, что может привести к образованию внутримышечных гематом;
- периоперационная терапия болей при шунтировании коронарных артерий;
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет.
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);
- застойная сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин);
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные патологии;
- дислипидемия/гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- сопутствующее лечение следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
- заболевания периферических артерий;
- преклонный возраст;
- длительное использование НПВП;
- курение;
- частое употребление алкоголя.
Процесс выполнения инъекции Комариком
- Перед тем как приступить к инъекции Мовалиса, обработайте спиртовой салфеткой область радиусом 5-6 см от предполагаемого места укола, выполняя круговые движения от центра к краям.
Инструкция по применению Мовалис раствор для инъекций 15мг/1,5мл
Изначальный период лечения болевых синдромов и кратковременная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартрита (артроза, заболевания суставов) и анкилозирующего спондилита.
Способ применения и дозировка
Остеоартрит: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки.
В зависимости от терапевтического эффекта, допустимая доза может быть снижена до 7,5 мг в день. Пациентам с высоким риском возникновения побочных эффектов желательно начинать лечение с 7,5 мг в сутки. Для пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7,5 мг в день. Общие рекомендации.
Из-за потенциального риска побочных эффектов, который зависит от дозы и времени применения, следует стараться использовать низкие дозы и краткие курсы. Максимально допустимая суточная доза составляет 15 мг. Комбинированное применение. Не стоит принимать препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза препарата, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм.
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг один раз в сутки, в зависимости от степени боли и тяжести воспаления. Лекарство вводится путем глубокой внутримышечной инъекции. Внутривенное введение препарата не допускается. Учитывая возможные несовместимости, раствор для инъекции не следует смешивать в одном шприце с другими медикаментами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте к другим НПВП; Гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; Воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек; активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; возраст до 18 лет; беременность; период лактации; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВП) и является производным эноловой кислоты, обладая противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим эффектом. Выраженное противовоспалительное воздействие мелоксикама подтверждено на всех стандартных моделях воспаления.
Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама по отношению к ЦОГ-2 была подтверждена в различных тестах как in vitro, так и in vivo. Способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показала свою эффективность при тестировании на цельной крови человека в vitro.
Показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее влияет на ингибирование ЦОГ-2, оказывая более заметное воздействие на продукции простагландина E2, чем на тромбоксана, участвующего в свёртывании крови (который контролируется ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от размера дозы.
В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение.
Разница в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ связана с тем, что при использовании мелоксикама реже наблюдаются такие ситуации как диспепсия, рвота, тошнота и боли в животе. Частота перфораций, язв и кровотечений в верхних отделах ЖКТ, связанных с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозировки препарата. Фармакокинетика. Абсорбция.
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется.
После введения препарата 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 – 1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 – 96 мин. Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.
Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7 — 20%. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных.
Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от дозы), образуется при окислении промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который Выделяется, но в меньшей степени (9% от дозы). Исследования in vitro показали, что важную роль в этом метаболическом процессе играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4.
В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов.
В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7 — 12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 — 15 мг при в/м введении.
Недостаточность функции печени и/или почек. Наличие легкой степени почечной недостаточности и недостаточная функция печени не оказывают значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью скорость выведения значительно выше.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью мелоксикам хуже связывается с белками плазмы. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому ежедневная доза для этих пациентов не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты.
Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUG (площадь под кривой концентрация-время) и длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Побочные эффекты
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась как возможноя. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1,000, 1/10,000, Передозировка
Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжёлых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия. Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Взаимодействие
Применение других ингибиторов синтеза простагландинов, таких как глюкокортикоиды и салицилаты, одновременно с мелоксикамом увеличивает риск язв желудочно-кишечного тракта и кишечных кровотечений (в результате синергического действия). Одновременное применение с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства — одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
Литиевые препараты — НПВП повышают уровень лития в плазме, сокращая его выведение почками. Одновременное использование мелоксикама и препаратов лития не рекомендуется. В случае необходимости совместного использования требуется регулярный контроль концентрации лития в плазме на протяжении всего лечебного курса.
Метотрексат — НПВП уменьшают почечную секрецию метотрексата, что, в свою очередь, увеличивает его концентрацию в крови. Совместное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе свыше 15 мг в неделю) не рекомендуется. Необходим строгий контроль за состоянием почек и формулой крови при совместном использовании.
Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Контрацепция — есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. Диуретики — применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффективность антигипертензивных средств из-за ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющими свойствами.
Антагонисты ангиотензин-II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочкой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.
НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать СYР 2С9 и/или CYP ЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь. При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Особые указания
Беременность и период лактации. Применение препарата противопоказано во время беременности. НПВП проникают в грудное молоко, поэтому использование препарата в период кормления также недопустимо.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по этому поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.
Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить.
Язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте могут развиться в любое время во время терапии, как при наличии настораживающих симптомов, так и без таковых. Последствия подобных осложнений бывают более тяжёлыми для пожилых пациентов.
При применении НПВП могут наблюдаться серьезные кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Следует уделять особое внимание пациентам, которые сообщают о развитии нежелательных реакций со стороны кожи и слизистых или о повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции уже отмечались в прошлых курсах лечения.
Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения.
В ходе приема нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) существуют случаи, когда повышается вероятность возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда и стенокардийных приступов, что может привести к летальному исходу. Эта вероятность увеличивается при длительном использовании медикамента, особенно у лиц с предшествующими заболеваниями и высокой предрасположенностью к ним.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.
В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.
Таким образом, тщательный мониторинг состояния таких пациентов является обязательным, плюс им необходимо обеспечить надлежащее увлажнение. Перед началом терапии следует провести анализ работы почек, а также при комбинированной терапии стоит продолжать следить за их функционированием.
При использовании препарата (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим.
Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Как и другие НПВП, данный препарат может заглушать проявления основного инфекционного заболевания. Он влияет на синтез циклооксигеназы и простагландинов, что может негативно сказываться на фертильности, поэтому его употребление не рекомендуется женщинам, испытывающим трудности с зачатием.
В связи с вышеизложенным, рекомендуется при обследовании таких женщин отменять использование препарата. Для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина свыше 25 мл/мин) корректировка дозировки не требуется, так же как и для пациентов с компенсированным циррозом печени. Необходимо также учитывать влияние препарата на способность управления транспортными средствами и механизмами.
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Мовалис раствор для в/м введ. 15мг/1,5мл 1,5мл 3шт
Каждый из представленных товаров имеет соответствующий сертификат, который подтверждает их высокое качество и безопасность. Мы создаем идеальные условия для хранения медикаментов, включая соблюдение необходимой температуры и холодового режима для термолабильных лекарств. Заказы пакуются с учетом их целостности. Подробнее
Основные свойства
Взаимодействие с алкоголемс осторожностьюПодробнееКормящим матерямзапрещеноПодробнееБеременнымзапрещеноПодробнееДиабетикамс осторожностьюПодробнее
Аллергикамс осторожностьюПодробнееВодителямс осторожностьюПодробнееТемпература хранения
T=+(02-25)CПодробнее
Краткое описание
Препарат обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.
Показания
Код МКБ-10 | Показание |
---|---|
M54.9 | Дорсалгия неуточненная |
M54.1 | Радикулопатия |
M45 | Анкилозирующий спондилит |
M25.5 | Боль в суставе |
M19.9 | Артроз неуточненный |
M13.9 | Артрит неуточненный |
M13.0 | Полиартрит неуточненный |
M06.9 | Ревматоидный артрит неуточненный |
Противопоказания
Условия хранения
T=+(02-25)C
Особые указания
Пациентов с заболеваниями ЖКТ следует регулярно наблюдать. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.
Применение НПВП может привести к образованию язв в желудочно-кишечном тракте, перфорациям или кровотечениям, которые могут возникнуть как на фоне настораживающих симптомов, так и в их отсутствии. Такие осложнения могут оказать более серьезное воздействие на пациентов пожилого возраста.
При использовании Мовалиса могут наблюдаться серьезные кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Поэтому важно тщательно следить за пациентами, сообщающими о побочных эффектах со стороны кожи или проявлениях повышенной чувствительности к препарату, особенно если они имели место в предыдущих курсах лечения.
Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата Мовалис.
При приеме НПВП зарегистрированы случаи повышения вероятности серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда и стенокардийных приступов, что может закончиться летальным исходом. Риск возрастает при длительной терапии, особенно у пациентов с предшествующими заболеваниями и подверженных им.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.
В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии.
По этой причине важен тщательный контроль за состоянием таких пациентов и поддержание надлежащей гидратации. Перед тем как начать лечение, следует провести обследование функционального состояния почек. При проведении комбинированной терапии необходимо также следить за функцией почек.
При использовании препарата Мовалис (также как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим.
Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Как и другие НПВП, Мовалис может скрывать симптомы основного инфекционного заболевания. Будучи препаратом, который блокирует синтез ЦОГ и простагландинов, Мовалис может влиять на фертильность, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые испытывают проблемы с зачатием. Женщинам, проходящим обследование по этому поводу, рекомендуется прекратить прием Мовалиса.
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина выше 25 мл/мин) нет необходимости в изменении дозы. Для клиентов с компенсированным циррозом печени изменения дозы также не требуются. Отсутствуют данные о специальном влиянии препарата на способность управления автомобилем, однако следует учитывать возможность возникновения головокружения, сонливости, снижения остроты зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. Во время лечения пациентам следует быть осторожными на дорогах и в работах, требующих высокой концентрации и быстрой психомоторной реакции.
Фармакологическое действие
Мовалис является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.
Механизм действия мелоксикама заключается в его способности блокировать синтез простагландинов, являющихся медиаторами воспалительных процессов. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в области воспаления более интенсивно, чем в слизистой оболочке желудка или почках.
Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек.
Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.
Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.
Исследования ex vivo обнаружили, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не влияет на агрегацию тромбоцитов и время сворачивания крови. В клинических испытаниях побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта в основном проявлялись реже при использовании мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг по сравнению с другими НПВП. Это расхождение в частоте побочных эффектов объясняется тем, что при употреблении мелоксикама реже наблюдаются такие симптомы, как диспепсия, рвота, тошнота и абдоминальные боли. Частота перфораций и язв в верхних отделах желудочно-кишечного тракта была низкой и зависела от размера дозы препарата.
Способ применения и дозировка
Препарат вводят посредством глубокой в/м инъекции. Препарат нельзя вводить в/в. В/м введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут. Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут. Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут.
С учетом лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сутки. Для пациентов с высоким риском возникновения побочных реакции (например, с заболеваниями ЖКТ в анамнезе или наличием сердечно-сосудистых факторов риска) рекомендуется начинать терапию с 7.5 мг в сутки.
Учитывая, что потенциальный риск нежелательных эффектов зависит от дозы и длительности лечения, следует назначать минимально эффективную дозу на краткосрочный период. Максимальная рекомендуемая доза в сутки составляет 15 мг. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, дозировка не должна превышать 7.5 мг в сутки.
Комбинированное применение Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Мовалис, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг. Учитывая возможную несовместимость, Мовалис раствор для в/м введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.