Что выбрать для облегчения боли в желчном пузыре: Но-шпа или Дротаверин

Для облегчения боли в желчном пузыре оба препарата, Но-шпа и Дротаверин, являются эффективными спазмолитиками. Но-шпа, как более известное торговое название, обладает тем же активным веществом, что и Дротаверин, поэтому их действие схоже. Однако Но-шпа может быть более предпочтительной для многих пациентов из-за широкого распространения и известности.

Тем не менее, выбор между этими средствами может определяться личными предпочтениями и доступностью. Важно помнить, что прежде чем использовать любые медикаменты, рекомендуется проконсультироваться с врачом, чтобы исключить серьезные патологии желчного пузыря и получить индивидуальные рекомендации.

Дротаверин — это изохинолиновое производное, обладающее значительными спазмолитическими свойствами, которые достигаются за счет торможения фермента ФДЭ IV. Такое ингибирование приводит к тому, что уровень цАМФ увеличивается, что в свою очередь способствует инактивации киназы легкой цепи миозина и, следовательно, расслаблению гладкой мускулатуры. Спазмолитический эффект дротаверина, связанный со снижением концентрации ионов Ca²⁺, демонстрирует его антагонистическое действие по отношению к этим ионам.

В условиях in vitro дротаверин успешно подавляет активность фермента ФДЭ IV, не влияя на ФДЭ III и ФДЭ V. Эффективность дротаверина во многом зависит от уровня ФДЭ IV в тканях организма. ФДЭ IV играет ключевую роль в регуляции сокращений гладкой мускулатуры, поэтому его селективное подавление может быть полезным при лечении гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, связанных с спазмами в ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в сердечной мышце и гладких мышцах сосудов в основном осуществляется благодаря активности фермента ФДЭ III. Это и объясняет, почему дротаверин, обладая высокой спазмолитической активностью, не вызывает серьезных побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ , желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Из-за своего эффекта расширения сосудов дротаверин способствует улучшению кровообращения в тканях.

Таким образом, описанные механизмы действия дротаверина способствуют снятию спазмов гладкой мускулатуры и уменьшению болевых ощущений.

Доклинические исследования безопасности

При проведении доклинических испытаний не было обнаружено значительных рисков для здоровья человека на основании исследований в области фармакологической безопасности, многократной токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности:

— дротаверин не вызывал задержку реполяризации желудочков на основании in vitro и in vivo исследований;

— В результатах тестов на генотоксичность in vitro и in vivo (таких как тест Эймса, мутационный анализ клеток лимфомы мыши и микроядерные тесты на крысах) дротаверин не показал признаков генотоксичности;

— Влияние на фертильность и развитие эмбрионов у крыс и кроликов также не наблюдалось.

Фармакокинетика

Абсорбция. Дротаверин, в отличие от папаверина, быстрее и полнее всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. После пресистемного метаболизма в кровеносное русло переходит 65% от принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация дротаверина в плазме крови достигается в течение 45–60 минут.

Распределение. В условиях in vitro дротаверин высоко связывается с плазменными белками (95–98%), особенно с альбумином и глобулинами γ- и β-. Дротаверин равномерно распределяется по тканям и проникает в гладкомышечные клетки, однако он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Возможное незначительное проникновение дротаверина и его метаболитов через плаценту также может иметь место.

Метаболизм. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.

Выведение. Период полувыведения дротаверина составляет 8–10 часов.

На протяжении 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50% выводится почками, а приблизительно 30% — через желудочно-кишечный тракт. Главным образом, дротаверин экскретируется в виде метаболитов; неизмененная форма в моче не определяется.

Фармакологическое действие и показания

Это медикамент снижает тонус и моторную активность гладкой мускулатуры внутренних органов, включая желчный пузырь и его протоки. Именно по этой причине Но-шпу назначают для снятия болезненных спазмов при различных формах холецистита и других патологиях билиарной системы, таких как:

• холангит;
• холецистолитиаз;
• холангиолитиаз;
• папиллит;
• перихолецистит.

Способ применения

При холецистите препарат рекомендуют принимать:

• взрослым – по 1-2 таблетки трижды в день (максимальная суточная дозировка – 240 мг);
• детям и подросткам старше 12 лет – по таблетке 2-4 раза в день (максимальная суточная дозировка 160 мг);
• детям 6-12 лет – по одной таблетке дважды в день (максимальная доза 80 мг).

При применении медикамента важно следовать предписанным врачом рекомендациям по дозировке.

В случае острого приступа холецистита с проявлениями рвоты, пероральный прием лекарства может оказаться неэффективным. В таких ситуациях рекомендуется внутримышечное введение препарата (до трех инъекций в день).

Без рекомендации врача принимать спазмолитик дольше двух суток не следует. Если улучшения не происходит, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки лечения.

Чем отличается Но-шпа® от дротаверина?

Молекула дротаверина является активным компонентом препарата Но-шпа® 1, обеспечивающим его лечебные свойства.

Действующее вещество оригинального 8 лекарственного препарата Но-шпа® — дротаверин. Данная молекула была впервые получена и использована именно в этом лекарственном препарате, который прошел множество клинических испытаний 5 .

Дротаверин также содержится в других медикаментах, так в чем же их разница?

Чтобы ответить на этот вопрос, в 2010 году было проведено исследование, в котором сравнивались оригинальная форма Но-шпа® (препарат 8 ) и ее дженерики, содержащие дротаверин.

В ходе исследования была оценена скорость растворения таблеток в различных условиях, что является важным критерием качества медицинского средства и показывает схожесть препаратов между собой:

Результаты сравнения не позволили доказать эквивалентность различных дженериков, содержащих дротаверин, таблеткам Но-шпа® 3 .

Но-шпа® форте — двойная сила в одной таблетке*

MAT-RU-2001914 — 4.0 — 03/2022

1. Инструкция по медицинскому применению Но-шпа®, таблетки. Рег. номер П N011854/02.
2. Эквивалентность проверялась методом in vitro в растворах объемом 900 мл с разными значениями pH: кислотный раствор с pH 1,2 (НС1), ацетатный буферный раствор с pH 4,5 и фосфатный буфер с pH 6,8. В исследовании использовались по 12 таблеток каждого испытуемого объекта. Для построения профилей высвобождения образцы объемом 10 мл отбирались через 5, 10, 15, 20, 30, 45 и 60 минут после начала анализа.
3. И.Е. Смехова, Ю.М. Перова, Н.Н. Турецкова. «Но-шпа и ее дженерики: оценка эквивалентности методом in vitro», Фармация, 2010; 5: 18-21.
4. Инструкция по медицинскому применению Но-шпа® форте, таблетки. Рег. номер П N015632/01.
5. Леонова М.В. Роль дротаверина среди современных спазмолитиков. Регулярные выпуски РМЖ, 2011, № 17.
6. Гастроэнтерология: национальное руководство / под ред. В.Т. Ивашкина, Т.Л. Лапиной. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014.
7. Tar A., Singer J. Профиль безопасности NO-SPA. Orv. Hetil. 2002 Mar 17; 143 (11): 559–562.
8. Ст.4, п. 10.1 ФЗ от 12.04.2010 N 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» (в ред. от 03.04.2020). Доступно по ссылке http://www.consultant.ru/document/cons_doc_LAW_99350/ (обращение 07.04.2020).
9. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов пищеварения: под общ. ред. В. Т. Ивашкина. — М.: Литтерра, 2003. — 1046 с.
10. Клинические рекомендации. Острый панкреатит. [Электронный ресурс] URL: https://cr.minzdrav.gov.ru/recomend/326_4 (дата доступа 01.09.2021).
11. Костина И. Н. Симптоматическая терапия болей в стоматологии. Проблемы стоматологии. 2010; 3: 28–31.
12. Клиническая фармакология. Под ред. В. Г. Кукеса, Д. А. Сычева — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2015. — 1024 с.
13. Инструкция по медицинскому применению Но-шпа® Дуо, таблетки (дротаверина гидрохлорид 40 мг + парацетамол 500 мг). Рег. номер ЛСР-000858/10.
14. Кулагина Н. В. Спазмолитическая терапия первичной дисменореи. Медицинский совет. 2018; 13: 180–184.
15. Доброхотова Ю. Э., Боровкова Е. И., Залесская С. А. Первичная дисменорея: стратегия и тактика лечения. Гинекология. 2018; 20(1): 31–34.

Но-шпа® форте 80 мг содержит в два раза больше активного вещества, чем Но-шпа® 40 мг. Инструкция по медицинскому применению Но-шпа® таблетки 40 мг (Рег. уд. П N011854/02). Инструкция по медицинскому применению Но-шпа® форте таблетки 80 мг (Рег. уд. П N015632/01).

125375, Россия, Москва, ул. Тверская, 22, бизнес-центр «Саммит»

Если наблюдаются нежелательные реакции на препараты компании «Санофи», срочно сообщите об этом по телефону:

Все права защищены. Официальный сайт Но-шпа®

Сайт предназначен только для посетителей старше 18 лет из Российской Федерации.

Диагностику и лечение должны проводить исключительно специалисты. Обязательно проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом.

Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы боли не становятся менее выраженными или не уменьшаются после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться за медицинской помощью.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, УБЕДИТЕСЬ В ДОПУСТИМОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ У СПЕЦИАЛИСТА

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, УБЕДИТЕСЬ В ДОПУСТИМОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ У СПЕЦИАЛИСТА

Побочные эффекты

Все три медикамента могут вызывать побочные эффекты, однако их частота и тяжесть различны.

Но-шпа и Дротаверин, как правило, вызывают редкие и, как правило, легкие побочные явления, такие как головокружение, тошнота, рвота и аллергические реакции. Однако при превышении рекомендованных доз могут возникать более серьезные осложнения.

Папаверин может вызывать широкий спектр побочных эффектов, включая тошноту, рвоту, снижение артериального давления, аритмию и другие. Поэтому его назначают с особой осторожностью, особенно пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Сравнительная таблица

Медицинские специалисты в основном положительно оценивают использование спазмолитических средств для снятия болей, связанных со спазмами гладкой мускулатуры. Тем не менее, они акцентируют внимание на важности диагностики причины спазма и терапии основного заболевания, а не ограничиваются лишь симптоматическим лечением. Врачи предпочитают средства на основе но-шпы или дротаверина, полагая, что они эффективнее, быстрее действуют и более безопасны по сравнению с папаверином. Также отмечается, что но-шпа и дротаверин — это один и тот же препарат, поэтому нет смысла переплачивать за бренд. Папаверин же рекомендуется применять реже и с осторожностью, так как он обладает менее выраженным спазмолитическим действием и повышает риск побочных явлений, особенно для сердечно-сосудистой системы.

Показания препарата Но-шпа ®

• Спазмы гладкой мускулатуры при патологиях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

• При спазмах гладкой мускулатуры в области ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запорами и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
• При головных болях, возникающих из-за напряжения;
• При дисменорее (менструальные боли).

Режим дозирования

Препарат принимается внутрь. Рекомендуется по 1-2 таблетки за раз, 2-3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза составляет 6 таблеток (что соответствует 240 мг).

Клинические испытания по применению дротаверина у детей не проводились.

В случае назначения дротаверина детям:

• Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 2 таблетки (что соответствует 80 мг);
• Детям старше 12 лет: по 1 таблетке 1-4 раза в сутки или по 2 таблетки 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 таблетки (что соответствует 160 мг).

Без предварительной консультации с врачом рекомендуется использовать препарат в течение 1-2 дней. Если дротаверин назначен как дополнительное лечение, его можно принимать 2-3 дня без указаний врача. При продолжающихся болях пациенту следует обратиться за помощью к специалисту.

Методы оценки эффективности

Если пациент способен сам распознавать признаки своего недуга, поскольку они ему знакомы, то он может также легко оценить результат лечения, а именно – исчезновение болей. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается лишь незначительное ослабление боли или вовсе нет изменений, или если болевой синдром значительно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обращаться к врачу.

При использовании флакона с полиэтиленовой крышкой, оснащенной дозатором: перед использованием необходимо удалить защитную пленку с верхней части флакона и наклейку с нижней части. Держите флакон в руке так, чтобы дозирующее отверстие не упиралось в ладонь. Затем нажмите на верхнюю часть флакона, в результате чего одна таблетка выскочит из дозирующего отверстия.

Нужен ли вам именно спазмолитик?

При кишечной колике или менструальных болях действительно поможет снять спазм спазмалитик, но-шпа или Спазмалгон.

В других случаях более разумно выявить и устранить основную причину болевых ощущений.

• Боли в животе, связанные с газообразованием, намного лучше купируют средства, содержащие симетикон, например, эспумизан.
• Дискомфорт в области пищевода и желудка смягчат антациды, такие как алмагель и фосфалюгель.
• Головные боли, вызванные повышением артериального давления, часто требуют приема гипотензивных препаратов.

И помните, при повторении симптомов обязательна консультация с врачом.

Когда обезболивающие средства принимать вовсе нельзя?

Существуют симптомы, которые исключают прием анальгетиков, так как это может затруднить диагностику заболевания и привести к ошибкам в лечении.

Нельзя обращаться к обезболиванию, если проявляются следующие симптомы:

Резкая и сильная боль в животе

Это может указывать на аппендицит, кишечную непроходимость или внутренние кровотечения, особенно у женщин с внематочной беременностью. В таких ситуациях необходимо незамедлительно вызвать «Скорую помощь».

Сильная 압жимающая боль за грудиной

В таких случаях следует принять нитроглицерин, а при отсутствии эффекта через 7–10 минут – еще одну таблетку. Также следует вызвать «Скорую помощь».

Сочетание головной боли с потерей сознания, сонливостью и рвотой.

Причиной такого состояния может быть инсульт или энцефалит. В этом случае пить анальгетики без консультации врача крайне нежелательно.

Слушайте свой организм! Не подавляйте такие симптомы обезболивающими, так как это может привести к серьезным последствиям.